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    索拉非尼(商品名多吉美)是一种信号转导通路多重激酶抑制剂,最初是在对C-Raf激酶抑制剂的生化分析中发现,提供抑制丝氨酸/苏氨酸激酶活性可对c-Raf、野生型和突变型b-Raf有较强的抑制作用,随后发现其对FMS样酪氨酸激酶3(FMS-like tyrosine kinase 3,FLT3)、c-Kit、内皮生长受体(VEGFR)、血小板衍生的生长因子受体(PDGFR)、成纤维生长因子受体(FGFR)等均有抑制作用。在前实验中发现,索拉非尼对于实体肿瘤,尤其是肾癌有显著疗效,在随后的大规模试验中得到验证,其后发现对肝癌、瘤等也有一定的作用。

     部分AML白血病存在FLT3-ITD和c-kit突变,50%的AML白血病存在MAPK通路过表达。索拉非尼提供对激酶的走远抑制具有FLT3-ITD突变、c-kit突变AML中ERK的,造成周期停滞、凋亡,抑制。它还可直接作用于FLT3、c-kit突变体蛋白和MAPK通路中的Raf-1,从而使其在AML中具有一定的应用价值。体外实验显示索拉非尼对有FLT3-ITD突变的AML发挥作用,导致其凋亡率是野生型的1000~3000倍,同样说明FLT3突变体蛋白参与此效应。在高索拉非尼组AML白血病c-Kit蛋白表达被完全抑制。另外索拉非尼的作用机制为抑制MAPK同道中人ERK介导的C/EBP失活,从而可能促使白血病进一步分化为正常造血。此外,索拉非尼还可以作用于促凋亡蛋白Bad,祈祷抗白血病的作用。植入白血病后发病的小鼠口服索拉非尼克获得PR,同样说明索拉非尼有效

    索拉非尼如何服用呢,服用是多少?

    推荐:推荐服用索拉非尼的为每次0.4g(2×0.2g)、每日2次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

   服用方法:口服,以一杯温开水吞服。

   时间:应持续直至不能受益或出现不可耐受的反应。

   调整及特殊使用说明:对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量,如必需,索拉非尼的用量减为每日一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)


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